Abstract | 1. α受容体の概念 1906年, Dale1)はadrenalineの血圧上昇作用はバッカク・アルカロイドの前処置により下降に逆転することを見出し, adrenalineが生体に興奮性と抑制性の二様の作用を及ぼすことを示した. これがα受容体研究の始まりである(現在では, バッカク・アルカロイドによるadrenalineのα作用遮断の結果, 残存するβ作用によって血圧が下降に転じたものと解釈されている). 1948年, Ahlquist2)は多種標本における種々の交感神経作動薬の作用比較を行った. その結果, 効力順位に基づき2種の受容体の存在を想定し, noradrenaline>adrenaline>isoproterenolという作用順位を示すのをα受容体, そしてisoproterenol>adrenaline>noradrenalineという作用順位を示すのをβ受容体と分類した. 1958年dichloroisoproterenol, 1964年にはpropranololが合成され, これらの薬物は従来のアドレナリン遮断薬によっては拮抗されなかったアドレナリン作用に拮抗することが明らかとなり, これらはβ受容体遮断薬と分類された. |