| Abstract | 近年, 慢性心不全治療薬として経口投与可能な各種の強心薬が開発され, その臨床的有用性について検討がなされている. これら強心薬の血行動態に及ぼす急性効果については知られているが, 急性効果から慢性効果を予測することはしばしば困難である, 交感神経β1受容体のfull agonistは短期的には心機能を改善させるが, 長期的投与されるとβ受容体のdown regulationをひきおこしてその効果は低下してゆくと考えられている1). 長期投与に耐え得る強心薬の出現が望まれるところである. xamoterolは軽〜中等症心不全治療薬として英国ICI社により開発された交感神経β1受容体に対するpartial agonistであり, 図1に示す構造式を有する. 本薬は作用発現時の交感神経活性によりβ1刺激作用或はβ1遮断作用の二様性作用を示し, 心臓に対する交感神経支配の度合を安定化させるstabilizerのごとき作用を有していると考えられている2). 「1. Pharmacodynamics」xamoterolは交感神経β1受容体に対するpartial agonistであり, その最大内因性交感神経刺激活性(intrinsic sympathomimetic action, ISA)はβ1受容体のfull agonistであるisoproterenolのそれの43%を示す3)(図2). |
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