Japanese
TitleOPC-18790の循環系への影響
Subtitle原著
Authors田中健, 峯尾和宜, 坂本篤裕, 唐沢富士夫, 佐藤哲雄
Authors(kana)
Organization防衛医科大学校 麻酔学教室
Journal循環制御
Volume15
Number4
Page601-605
Year/Month1994/
Article原著
Publisher日本循環制御医学会
Abstract「要旨」SD系の雄性ラットを用いてOPC-18790[以下OPCと略す]の循環系への影響を以下の3通りの方法で調べた. (1)in vivoで, OPCを累積的に静注して, 血圧と心拍数の変化を観血的に測定した. (N=4) (2)in vitroで, 下行大動脈弓から血管輪を作成し, 等尺性収縮モデルを作り, 血管内皮の有無とインドメサシン投与の有無で四群に分け, OPCを累積的に投与し, 血管内皮とprostanoidの影響を検討した. (N=8ないし10) (3)working heartモデルを用いて, OPCを累積的に投与し, 交感神経系や圧受容体反射の影響を除いて強心作用を検討した. (N=5) その結果, 全身投与では用量依存性の血圧低下と, 心拍数の増加が見られた. in vitroでは, 血管内皮やProstanoidの影響はなく, 用量依存性の血管拡張が認められた. ED50(血管拡張の最大効果の50%をもたらすOPC濃度)は, 血管内皮のあるもので3.89±3.39×10-6M, ないものでは1.73±1.39×10-6Mであった. また, 摘出心では, 変時作用も変力作用も認めなかった. 以上から, OPCはラットにおける強心作用は認められず, 血管拡張は用量依存性で, 血管内皮やProstanoidの機構を介する影響はほとんどなかった. また, 種差のある可能性があるので, ヒトでの評価は心筋そのものに対するin vitroでの証明を必要とすると考えられた.
Practice基礎医学・関連科学
KeywordsOPC-18790, PDE-III inhibitor, Whole body, Endothelium, Working heart, Cardiovascular
English
TitleCardiovascular Effect of OPC-18790(PDE-III inhibitor)
Subtitle
AuthorsKen Tanaka, Fujio Karasawa, Atsuhiro Sakamoto, Kazunori Mineo, Tetsuo Sato
Authors(kana)
OrganizationDepartment of Anesthesiology, the National Defense Medical College
JournalCirculation Control
Volume15
Number4
Page601-605
Year/Month1994/
ArticleOriginal article
PublisherJapan Society of Circulation Control
AbstractWe examined cardiovascular effects of OPC-18790 [OPC] on rats using following 3 methods; (1)in vivo:Effects of OPC on blood pressure and heart rate to investigate the whole body cardiovascular effects (n=4) (2)in vitro:changes of isometric tensions of aortic rings with endothelium or without it precontracted by phenylephrine to determine the effect of OPC on the vascular smooth muscle and endothel. (4 cases) (3)in vitro:direct effects of OPC on the heart using “working heart”model. OPC [10-7M to 3 × 10-4M] was administrated cumulatively in each method. Neither inotropic nor chronotropic actions were found. And there was remarkable vascular relaxation (p<0.05 :at 3.0mg/kg (case(1)), 10-5M (case (2)). Prostanoids played no or little role. ED50's [concentrations at which OPC dilates vessels to 50% of maximum dilation] were 3.89 ± 3.39 × 10-6M (with endotheium) and 1.73 ± 1.39 × 10-6M (without it), respectively. From this study, OPC seemed to act as a vascular relaxant mainly on vascular system in rats. To prove inotropic effect for humans, there should be a strict evaluation including in vitro study of effect of OPC on isolated heart muscles.
PracticeBasic medicine
KeywordsOPC-18790, PDE-III inhibitor, Whole body, Endothelium, Working heart, Cardiovascular

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