| Abstract | 「はじめに」Ca拮抗薬は, ACE阻害薬, 利尿薬, β遮断薬, α遮断薬及びαβ遮断薬と共に高血圧症に対する段階的薬物治療の第一選択薬のひとつである. 投与初期に末梢血管拡張に伴う顔面紅潮, 頭痛, 頻脈などの副作用が挙げられるが, 代謝系への影響も示さず, 総じて高血圧症における安全性が良好であり, 有効性においても優れていることから, 高血圧症治療薬として重要な位置を占めている. 今年, 新しく認可された塩酸エホニジピン(efonidipine hydrochloride)は, 利尿作用, 尿タンパク改善作用などの腎機能改善作用を有する, ジヒドロピリジン骨格にホスホン酸基を導入したCa拮抗薬である. これは, 日産化学工業(株)で創製され, 以後ゼリア新薬工業(株)と共同で研究開発が行われ, ゼリア新薬工業(株)からランデル錠という商品名で高血圧症治療薬として, 1994年4月より発売されている. 「薬剤の概要」塩酸エホニジピンの構造式は, 図1に示すように, ジヒドロピリジン骨格の5位にホスホン酸基を導入し, ジヒドロピリジン骨格の安定化, Ca受容体に対する高い選択性, 特異的な組織親和性(Ca受容体に対する結合が遅く, 解離も遅い)を有する薬剤で, 分子式はC34H38N3O7P・HCl・C2H6O, 分子量は714.20である. |
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