| Abstract | 「はじめに」塩酸デクスメデトミジン(dexmedetomidine hydrochloride, プレセデックス静注液(R), 以下デクスメデトミジンとする)は, イミダゾール骨格を有するメデトミジンの活性右旋体(D体)であり, 強力かつ選択性の高い中枢性α2アドレナリン受容体作動薬である. ラットの大脳皮質における中枢性α1, α2アドレナリン受容体に対する親和性は, α2：9.27, α1：6.16であり, 本薬のα2アドレナリン受容体への親和性はα1受容体への親和性よりも約1300倍高く, クロニジンに比べてはるかにα2選択性が高い1, 2). デクスメデトミジンは, ヒトα2アドレナリン受容体のサブタイプであるα2A, α2B, α2Cのそれぞれに対して親和性が高く, 鎮静薬に望まれる広汎な薬理作用を示す1〜3)(表1). 鎮静作用は脳内の青斑核に存在する中枢性シナプス前α2A受容体, 鎮痛作用は脊髄に分布するα2A受容体, 抗不安作用は大脳に分布するα2C受容体を介してそれぞれ発現すると考えられている1). デクスメデトミジンは, 呼吸抑制作用がなく挿管中, 抜管後も, 継続して使用することが可能である2)という極めて画期的な鎮静薬であるが, 血中濃度に応じて循環系への影響が異なるなど, その臨床使用にあたっては, 十分に留意しなくてはならない. |
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