| Abstract | 「はじめに」塩酸アミオダロンは, 1962年にベルギーのLabaz(現sanofi-aventisグループ)で合成されたベンゾフラン誘導体であり, Vaughan Williams分類のIII群薬に属する抗不整脈薬である(図1). その主たる作用機序は心筋のKチャネル遮断作用であるが, Naチャネル, Caチャネル遮断作用および抗アドレナリン作用を併せ持つことが知られている. 国内では, 経口剤が1992年7月に承認され, アンカロン(R)錠100として販売されている. 塩酸アミオダロン経口剤は致死性不整脈に対して高い有効性を示すものの, その効果発現までに数日から数週間を必要とする. したがって, I群薬に抵抗性で緊急治療を必要とする心室細動あるいは血行動態が不安定な心室頻拍に対しては使用できない. 現在Vaughan Williams分類のIII群薬に分類される注射剤は塩酸ニフェカラントのみであり, 治療法選択の幅はせまく, 塩酸ニフェカラントはQT延長とtorsades de pointesという重篤な副作用を有する. こうした背景において, 国内で2001年に第I相臨床試験を, 続いて緊急治療を必要とする致死性の心室性不整脈を対象とした第II相臨床試験が実施された. |
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