| Abstract | アンジオテンシンII(AngII)の二つの受容体(タイプ1レセプター：AT1とタイプ2レセプター：AT2)を区別する特異的な拮抗薬の開発と, それぞれの遺伝子のクローニングにより, レニン, アンジオテンシン系の研究は大きく進歩した1). また多くの大規模臨床試験の結果から, アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬に降圧作用以上の心血管保護作用があることが明らかとなってきた. ACE阻害薬に引き続きAT1拮抗薬, いわゆるARBが臨床使用され, 心不全などにおけるその有効性を示すエビデンスが徐々に蓄積されてきた. その結果, レニン, アンジオテンシン系の阻害薬が降圧薬としてのみならず, 広く循環器疾患治療薬として使用されるようになってきた. 本稿では, ARBが作用する受容体であるAT1の構造, 信号伝達そして発現調節について概説した. 「AngII受容体の構造」現在までに遺伝子が単離されているAngII受容体はAT1とAT2のみである. それぞれ359個2)(図1)と363個3)のアミノ酸からなる7回膜貫通型の受容体で, 三量体G蛋白と共役していると考えられている. |
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